Un grupo de científicos ha desarrollado un nuevo antirretroviral contra el VIH que se muestra prometedor como agente profiláctico oral de acción prolongada, tal y como refleja el estudio publicado en la revista 'PLOS Biology'.
En profundidad
La profilaxis previa a la exposición al VIH (PrEP) es una parte fundamental para reducir el número de nuevas infecciones por VIH. Las terapias orales de PrEP más comunes, que consisten en pastillas de una toma diaria, son muy eficaces para proteger a las personas contra el contagio del VIH, pero solo funcionan si se toman correctamente.
Actualmente, las únicas terapias de PrEP de acción prolongada requieren una inyección por parte de un profesional sanitario, lo que no siempre es factible para todas las personas. Las terapias PrEP orales de acción prolongada podrían facilitar la adherencia al tratamiento, proporcionar mayor privacidad y discreción, reducir la preocupación por el estigma y mejorar la accesibilidad para que más personas inicien y continúen con la PrEP, lo que en última instancia ayudaría a frenar la oleada de casi 1,3 millones de nuevas infecciones por VIH al año en todo el mundo.
La investigación ha sido desarrollado por Izzat Raheem, Tracy Diamond y sus colegas de Merck. Los investigadores de Merck participaron en una campaña de optimización de compuestos líderes para desarrollar un nuevo inhibidor de la translocación de transcriptasa inversa análogos de nucleósido (NRTTI, por sus siglas en inglés).
Los NRTTI son una nueva clase de fármacos contra el VIH que han demostrado su potencial para la profilaxis de acción prolongada. Inhiben la replicación viral mediante más de un mecanismo, entre ellos el bloqueo de la translocación de la transcriptasa inversa en la cadena de ADN viral en crecimiento.
Más detalles
Utilizando un NRTTI conocido, el islatravir, como punto de partida, los investigadores emplearon varias estrategias de química médica para modificar la estructura y optimizarla mediante ensayos 'in vitro' e in vivo. El compuesto principal, denominado MK-8527, mostró una sólida actividad antiviral 'in vitro', y la farmacocinética en estudios con animales demostró que podría ser adecuado como terapia oral de acción prolongada.
Ahora, se están realizando estudios en humanos para evaluar la seguridad y la tolerabilidad del MK-8527 como comprimido oral de administración mensual en voluntarios con baja probabilidad de exposición al VIH, y al menos un estudio clínico completado muestra resultados prometedores. "MK-8527 un candidato clínico atractivo, y actualmente se encuentra en ensayos clínicos para la profilaxis previa a la exposición al VIH-1 por vía oral una vez al mes", concluyen los investigadores en el estudio.