COMUNICADO: RVX-208, de Resverlogix, es el primer inhibidor de bromodomain BET en ensayos clínicos (1)

CALGARY, Alberta, April 23, 2012 /PRNewswire/ --

Este nuevo mecanismo epigenético define una nueva clase completa de productos terapéuticos

TSX Exchange Symbol: RVX

Resverlogix Corp. ("Resverlogix" o "la compañía") ha anunciado hoy los "Mecanismos de acción" (MoA) por medio de los cuales RVX-208 aumenta la producción de apolipoproteína A-I (ApoA-I). Nuestros datos han demostrado que RVX-208 es un inhibidor de las proteínas bromodomain y extraterminal domain (BET). RVX-208 actúa en las proteínas BET, incluyendo BRD4, un miembro de la familia de proteínas BET, llevando a un aumento de la trascripción del gen ApoA-I seguido de la producción de más proteínas ApoA-I.

ApoA-I es el principal componente de proteína de HDL, una clase de lipoproteínas que se cree reduce la ateroesclerosis por medio del transporte inverso del colesterol (RCT). La capacidad de RVX-208 de aumentar ApoA-I la convierte en el candidato principal en la gama de Resverlogix para el tratamiento de la enfermedad cardiovascular ateroesclerótica. RVX-208 es una pequeña molécula active oral, la primera dentro de una nueva clase de compuestos que entra en ensayos clínicos desde hace más de 4 años. Los beneficios clínicos de RVX-208 se están explorando en la actualidad en dos ensayos clínicos en marcha en fase 2b (SUSTAIN y ASSURE), dirigidos por Cleveland Clinic.

"El descubrimiento de que RVX-208 inhibe las proteínas BET es un descubrimiento importante para una amplia audiencia científica y médica," declaró el doctor Norman Wong, responsable científico de Resverlogix. "Este descubrimiento es importante, ya que las proteínas BET son desarrolladores destacados en 'epigenética', un mecanismo vital para regular la expresión de los genes. Los procesos epigenéticos son mediatizados por medio de las proteínas, incluyendo las proteínas BET, que actúan junto al ADN para conseguir que sean activas o dormidas desde el punto de vista de la trascripción. Este control epigenético de la expresión genética desempeña un papel principal en el desarrollo y progresión de muchas de las enfermedades humanas. El conocimiento adquirido por medio de los estudios de RVX-208 guiará a Resverlogix en su búsqueda de compuestos adicionales para tratar a algunas de estas enfermedades", añadió el doctor Wong.

"El MoA de RVX-208 ha permitido a la compañía ampliar el espectro de esta tecnología y del potencial de su gama de forma considerable," declaró Donald McCaffrey, director general y consejero delegado de Resverlogix. "Hemos generado y cumplimentado nueva propiedad intelectual desde nuestro descubrimiento, y vemos la oportunidad de iniciar la los debates de licencia y asociación en áreas de ateroesclerosis, oncología, enfermedades autoinmunes y Alzheimer en las que el MoA desempeña un papel pivote." McCaffrey añadió: "El valor del descubrimiento se validó cuando el doctor James Watson, en su primera publicación científica en solitario desde1972, destacó la promesa de BRD4 como objetivo terapéutico, y en concreto, contra los tipos de cáncer no tratables."

Tal y como se anunció anteriormente, Resverlogix hospedará una rueda de prensa y emisión web hoy, 23 de abril de 2012, a partir de las 11 am EDT para presentar más detalles de los mecanismos de acción de RVX-208.

Enlace para el acceso a la emisión web: http://services.choruscall.com/links/resverlogix120423.html

Números de llamada de la rueda de prensa:

Número de llamada gratuito para Canadá y Estados Unidos: 1-800-319-4610

Fuera de Canadá y Estados Unidos llame al: +1-604-638-5340

Epigenética

La epigenética es el estudio de los procesos que permiten la expresión de la información codificada en el ADN. A pesar de que el ADN codifica los genes, el propio ADN no puede usar estos datos. Para utilizar los datos en el ADN, debe funcionar junto a las proteínas. Un aspecto esencial de este proceso de colaboración es que tanto el ADN como las proteínas se integran de forma conjunta dentro de los cromosomas que residen dentro del núcleo de las células. Hay miles de genes diferentes codificados dentro del ADN que permiten la expresión de estos genes cuando se le solicitan los procesos epigenéticos de la célula. Uno de los principales procesos epigenéticos implica la modificación de las proteínas de los cromosomas por medio de la acetilación, mutilación o fosforilación, cada uno de ellos regulado por unas enzimas específicas. Estas entidades modificadas sirven como cebo para otras proteínas, incluyendo las proteínas BET y su enlace o de las denominadas modificaciones "de lectura"" ("el código epigenético"). Al tiempo que se enlazan las proteínas BET, reclutan proteínas adicionales para regular la actividad genética. Cuando el gen se convierte en activo, lleva a la síntesis de ácido ribonucleico mensajero (ARNm) seguido de la traducción de un ARNm en una proteína específica. En la última década, se ha realizado un enorme progreso en la comprensión del papel de la epigenética en las enfermedades humanas. Este conocimiento en profundidad ha llevado al desarrollo de medicamentos digeridos de forma específica al cáncer, como los inhibidores de la mutilación de ADN e inhibidores HDAC. El descubrimiento de que RVX-208 es un inhibidor de bromodomain BET añade un nuevo impulso a la promesa de los mecanismos epigenéticos como fuente rica de nuevos medicamentos.

RVX-208

RVX-208 es una molécula pequeña única en su especie que facilita la producción endógena de ApoA-I para encargarse de la síntesis de HDL. El uso de esta aproximación mejorará la funcionalidad de HDL. ApoA-I es el principal componente de proteína de HDL. El principal papel de estas partículas es el de actuar como sistema de defensa natural del cuerpo contra la ateroesclerosis por medio de la mediación de procesos psicológicos normales denominado transporte inverso del colesterol (RCT). Esta ruta permite que el colesterol, incluyendo el que está dentro de las paredes de los vasos de las placas ateroescleróticas, se transporte desde hasta el hígado para procesamiento y eliminación del organismo. El permiso mejorado de colesterol de RCT desde los vasos de las paredes se espera que reduzca o prevenga la ateroesclerosis. La capacidad de RVX-208 para aumentar la producción de ApoA-I, aumentnado así RCT, la diferencia frente a otras terapias HDL. RVX-208 se ha posicionado como uno de los fármacos más prometedores en desarrollo para el tratamiento de la aterosclerosis.

Resverlogix Corp.

Resverlogix Corp. es una destacada compañía biotecnológica dedicada al desarrollo de nuevas terapias para importantes mercados médicos globales que tienen importantes carencias no cubiertas. La plataforma de tecnología NexVas(TM) es el objetivo principal de la compañía, desarrollando nuevas moléculas pequeñas que mejoran la producción ApoA-I. Estas terapias vitales están destinadas a mejorar el gravoso presupuesto de la ateroesclerosis y otras importantes enfermedades, como el síndrome coronario agudo, enfermedad de Alzheimer, enfermedad arterial periférica, oncología y enfermedades autoinmunes. Las acciones ordinarias de Resverlogix Corp. cotizan en la Bolsa de Toronto . Si desea más información visite la página web http://www.resverlogix.com.

(CONTINUA)

WhatsAppFacebookTwitterLinkedinBeloudBluesky