COMUNICADO: Presentación de Paloma Pharmaceuticals

JAMAICA PLAIN, Massachusetts, November 16 /PRNewswire/ --

-- Paloma Pharmaceuticals lleva a cabo una presentación en la AACR-NCI-EORTC International Conference Molecular Targets and Cancer Therapeutics

-- La presentación destaca Palomid 529 como primer inhibidor doble de su clase TORC1/TORC2 en cáncer de cerebro -

Paloma Pharmaceuticals, Inc. ha anunciado que hoy dará una presentación en la AACR-NCI-EORTC International Conference Molecular Targets and Cancer Therapeutics, titulada "Palomid 529, a dual mTor1/2 inhibitor, efficiently penetrates the blood brain barrier and may be an attractive agent for treatment of glioblastoma", por el doctor Olaf van Tellingen, Ph.D. del The Netherlands Cancer Institute de Amsterdam (Países Bajos).

(Logo: http://www.newscom.com/cgi-bin/prnh/20081117/NEM057LOGO)

Palomid 529 (P529) es un agente no esteroide, sintético, de molécula pequeña y antitumoral creado mediante química de diseño computacional, sintética y medicinal, siendo el resultado de tres generaciones de trabajo de diseño de Palomid. La amplia actividad de Palomid como agente antitumoral reside en su capacidad para dirigirse e inhibir la ruta de transducción de señales PI3K/Akt/mTOR mediante su inhibición doble TORC1/TORC2.

"El glioblastoma multiforme es la forma más frecuente de tumor cerebral primario, y existen muy pocos fármacos activos disponibles. La barrera de la sangre cerebral es un obstáculo importante en el suministro eficaz de los fármacos en el cerebro. En concreto, las actividades de los transportadores, como la P-glicoproteína y la proteína de resistencia al cáncer de mama (BCRP) son importantes. Debido a ello, estamos muy contentos de ver que Palomid 529 es sólo un sustrato muy débil de P-glicoproteína y BCRP, y que las medias elevadas de cerebro a plasma se consiguieron siguiendo una administración del fármaco. Esta propiedad hace que Palomid 529 sea un candidato atractivo para hacer frente a esta importante ruta de transducción de la señal PI3K-Akt-mTOR en casos de cáncer cerebral", comentó el doctor Van Tellingen.

"Trabajar desde el laboratorio del doctor van Tellingen es importante para demostrar que la administración de P529 penetra en la barrera de la sangre del cerebro, entra en el cerebro y no se ve afectada por los transportadores ABC, un problema habitual en la terapia del cáncer, donde los fármacos contra el cáncer son bombeados de forma activa fuera de las células de cáncer", indicó David Sherris, Ph.D., director general y consejero delegado de Paloma Pharmaceuticals. "Este trabajo se añade a nuestro compendio creciente de datos que demuestran que P529 es un agente oral potente antitumoral en una variedad de modelos de animales, incluyendo la mama, próstata y glioblastoma", afirmó el doctor Sherris.

Acerca de la ruta PI3K/Akt/mTOR

La ruta PI3K/Akt/mTOR se ha implicado en una amplia variedad de respuestas biológicas y se considera un importante objetivo terapéutico en el cáncer. La activación de esta ruta de señalización, a través de eventos mutagénicos directos o indirectos, es común en muchos tipos de cáncer humano que resultan en la desregularización de la ruta PI3K/Akt/mTOR en el cáncer. Así, los agentes capaces de inhibir la ruta PI3K/Akt/mTOR son objetivos atractivos para la intervención terapéutica en el cáncer. Fundamentales dentro de la ruta de señalización son dos completos proteínicos distintos, uno de los cuales regula el crecimiento mediante la proteína de transducción de señal S6K, TORC1, y el otro regula la supervivencia celular a través de Akt, TORC2. Estos complejos definen las ramas sensibles e insensibles a la rapamicina de la ruta PI3K/Akt/mTOR. La inhibición de la ruta TORC2 suprime la formación de tumores impulsada por la pérdida del supresor del tumor PTEN, un gen que cuando se pierde contribuye a la carcinogenicidad. Los inhibidores de TORC2 pueden tener entonces efectos beneficiosos como agentes anticáncer sin toxicidad para los tejidos normales ya que la pérdida de TORC2 a través de la alteración genética no parece afectar al tejido normal. Los antagonistas de TORC1 como rapamicina y otros rapalogos han demostrado actividad en los modelos animales del cáncer y en ensayos clínicos humanos. Como la inhibición de TORC1 y TORC2 debería resultar en una inhibición más completa de señalización PI3K/Akt/mTOR regulada en el cáncer, los inhibidores dobles son de interés activo para el desarrollo farmacéutico.

Acerca de Paloma Pharmaceuticals

Paloma Pharmaceuticals, Inc. es una compañía de desarrollo farmacéutico de fase inicial que utiliza sus inhibidores PI3K/Akt/mTOR y que está centrada en el cáncer, enfermedades oculares (degeneración macular y retinopatía diabética), CNS (epilepsia, enfermedad de Parkinson, enfermedad de Alzheimer), enfermedades fibróticas (fibrosis pulmonar y renal), antiviral (VIH, VHC) y enfermedades de la piel (soriasis y dermatitis atópica). Paloma posee la propiedad intelectual relativa a una biblioteca de nuevos fármacos patentados de molécula pequeña a través de una plataforma de diseño integrada que incorpora herramientas patentadas, personalizadas y estándares de la industria que tiene potencial terapéutico para el tratamiento de las enfermedades.

http://www.palomapharma.com

[TAB]

David Sherris

+1-617-407-6314

dsherris@palomapharma.com

[FTAB]

David Sherris de Paloma Pharmaceuticals, Inc., +1-617-407-6314, dsherris@palomapharma.com